构效关系的与杂环N6-substituents腺苷。

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阿什顿TD, Aumann公里,贝克SP, Schiesser CH, scammell PJ

构效关系的与杂环N6-substituents腺苷。

Bioorg地中海化学。2007年12月15日,17 (24):6779 - 84。Epub 2007年10月17日。

PubMed ID

17967536 (在PubMed

]

文摘

两个N系列(6)代替腺苷与单环和双环N(6)取代基含有一个杂原子合成收益良好。这些衍生品关联进行了评估(((3)H) CPX),力量和内在活动(营积累)(1)腺苷受体在DDT (1) MF-2细胞。单环系列,N (6) -tetrahydrofuran-3-yl thiolan-3-yl腺苷(分别为1和26)被发现拥有类似的活动,而相应的硒模拟27被发现更有效。一系列氮含类似物显示不同属性,N (6) - ((3 r) 1-benzyloxycarbonylpyrrolidin-3-yl)腺苷(30)是最有效的(1)基于“增大化现实”技术;集成电路(50)= 3.2海里。二环系列,7-azabicyclo的影响(2.2.1)heptan-2-yl取代基N(6) -安置的探索。N (6) - (7-Azabicyclo [2.2.1] heptan-2-yl)腺苷(38)被证明是一个相当有效的一个(1)受体激动剂(K (i) = 51 nM, IC(50) = 35海里)而进一步替换7”氮气tert-butoxycarbonyl(31日IC(50) = 2.5海里)和2-bromobenzyloxycarbonyl (34、IC(50) = 9.0海里)给了高度的(1)基于“增大化现实”技术的受体激动剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Tecadenoson	腺苷A1受体	Ki (nM)	65年	N /一个	N /一个	细节
Tecadenoson	腺苷A1受体	集成电路50 (nM)	8.2	N /一个	N /一个	细节