小说类固醇6-phosphate葡萄糖脱氢酶的抑制剂。

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汉密尔顿NM,道森M,费尔韦瑟EE,汉密尔顿NS,哈特金JR,琼斯SD,乔丹,詹姆斯·迪里昂AJ,小的高频,汤森GJ, Waddell ID,奥美DJ

小说类固醇6-phosphate葡萄糖脱氢酶的抑制剂。

J地中海化学。2012年5月10日;55 (9):4431 - 45。doi: 10.1021 / jm300317k。Epub 2012年4月27日。

PubMed ID

22506561 (在PubMed

]

文摘

小说类固醇脱氢表雄酮的衍生物1,已知的G6PD缺乏竞争力的抑制剂,设计、合成和测试这个脱氢酶酶抑制的能力。几个化合物约10倍力量改善酶测定,这翻译在细胞功效分析改进活动。类固醇抑制SAR的G6PD已经大大发达;可以换成3 3 beta-alcohol beta-h-bond捐助者如磺酰胺、磺酰胺、脲、氨基甲酸酯。提高效能是通过取代雄烷核孕烷核,提供了一个在C-20酮是礼物。对于pregnan-20-ones 21-hydroxyl集团整合通常是有益的。新颖的化合物通常具有良好的理化性质和体外DMPK满意的参数。这些衍生品可能是有用的检测G6PD抑制细胞中所扮演的角色,并将协助未来的设计更有效甾类抑制剂与潜在的治疗效用。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
16-Bromoepiandrosterone	Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase	集成电路50 (nM)	20800年	N /一个	N /一个	细节