对多巴胺D2、D3、D4受体2-aminotetralins。相关性的D2受体激动剂受体亚型选择性测定的约束力。

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van Vliet洛杉矶,珀PG, Dijkstra算法D, Damsma G, Wikstrom H, Pugsley助教,Akunne HC,凯西TG, Glase SA,明智的LD

对多巴胺D2、D3、D4受体2-aminotetralins。相关性的D2受体激动剂受体亚型选择性测定的约束力。

J地中海化学。1996年10月11日,39 (21):4233 - 7。

PubMed ID
8863800 (在PubMed
]
文摘

一系列2-aminotetralins,与甲氧基或羟基取代5 -或7-position,和不同N-alkyl或取代基N-arylalkyl,准备和评估在人类多巴胺(DA)绑定化验D2, D3、D4受体。本系列的一些成员准备在以前的研究中,但从未测试体外受体亚型,而这些再次检查。没有测试2-aminotetralins显示多巴胺D4受体的高亲和力。然而,许多2-aminotetralins显示高度的亲和力D2和D3 DA受体,以和化合物11 - 15日,第21到26,而有些人一个合理的DA D3受体的选择性。D21 2-aminotetralins的亲和力,取决于类型的放射性配体受体(受体激动剂或拮抗剂)使用。受体激动剂关联数据,通过使用兴奋剂配体[3 h] n - 0437,被认为是更相关的计算DA受体亚型选择性。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
罗替戈汀 多巴胺D2受体 Ki (nM) 20. N /一个 N /一个 细节
罗替戈汀 多巴胺D2受体 Ki (nM) 0.06 N /一个 N /一个 细节
罗替戈汀 多巴胺D3受体 Ki (nM) 4 N /一个 N /一个 细节
罗替戈汀 多巴胺D4受体 Ki (nM) 55 N /一个 N /一个 细节