天然激素1 α,25-二羟基维生素D3的低钙、高抗增殖、23-氧甲醚类似物:设计、合成和初步生物学评价。

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彼得森KS,多兰PM,肯斯勒TW,法勒S,波斯纳GH

天然激素1 α,25-二羟基维生素D3的低钙、高抗增殖、23-氧甲醚类似物:设计、合成和初步生物学评价。

医学化学杂志2007 11月15日;50(23):5824-32。Epub 2007 10月9日。

PubMed ID
17924616 (查看PubMed
摘要

设计了8种新的天然激素骨化三醇侧链烯丙基、苯基和丙基醚类似物,易于合成。其中三种缺乏典型侧链OH基团的23-氧甲醚类似物在体外具有更强的抗增殖作用,在体内的钙含量也比天然激素低。这三种23-oxa类似物中的一种具有几乎与骨化三醇一样高的转录效力,尽管它与人类维生素D受体的结合能力只有骨化三醇的1%。

引用本文的药库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
骨化三醇 维生素D3受体 IC 50 (nM) 0.8 N/A N/A 细节