合成和生物评价1α,25-dihydroxyvitamin D(3)类似物在C12长侧链和短C17侧链。
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佩雷斯Carballa DM Seoane年代,Zacconi F, X, Rumbo, Alvarez-Diaz年代,Larriba MJ, Perez-Fernandez R,穆尼奥斯,大师M, Mourino, Torneiro M
合成和生物评价1α,25-dihydroxyvitamin D(3)类似物在C12长侧链和短C17侧链。
J地中海化学。2012年10月25日,55 (20):8642 - 56。doi: 10.1021 / jm3008272。Epub 2012 10月4。
- PubMed ID
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22989379 (在PubMed]
- 文摘
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Structure-guided优化被用来设计新的类似物1α,25-dihydroxyvitamin D(3)轴承主侧链C12和C17二羟化短链。高效的合成新化合物5 a - c从酮9(随时可以从Inhoffen-Lythgoe二醇)的整体收益率15%,6%,3%,5、5 b,和5 c,分别。三烯体系引入的Pd-catalyzed串联cyclization-Suzuki耦合方法。新类似物化验对人类结肠癌和乳腺癌细胞系和老鼠。所有新维生素D(3)类似物强烈的VDR必然小于1α,25-dihydroxyvitamin D(3)但有相似的抗增殖,本机激素pro-differentiating和转录活动。体内,三个类似物明显低calcemic效果。