的结构活性关系ultrapotent草酸resiniferatoxin (RTX): homovanillyl的一部分。

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Appendino G, Ech-Chahad, Minassi Bacchiega年代,德帕特塞利L, Di Marzo V

的结构活性关系ultrapotent草酸resiniferatoxin (RTX): homovanillyl的一部分。

地中海Bioorg化学。2007年1月1;17 (1):132 - 5。Epub 2006年9月29日。

PubMed ID

17046253 (在PubMed

]

文摘

RTX的从ROPA(2)类似物(1)修改酰基侧链为草酸准备和评估活动在人类重组TRPV1 hek - 293细胞过度表达。ROPA主题提供了一个增强的力量足以vanillyl代理人的范围扩展到结构元素(例如,一个未被取代的苯基环),负担不活跃的化合物从辣椒素系列类似物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
辣椒素	瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员	EC 50 (nM)	40	N /一个	N /一个	细节