胡椒碱的体外TRPV1活动派生酰胺。

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科雷亚EA, Hogestatt ED,更为严厉的O, Echeverri F, Zygmunt点

胡椒碱的体外TRPV1活动派生酰胺。

Bioorg医疗化学。2010年5月1日,18 (9):3299 - 306。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.03.013。Epub 2010年3月11日。

PubMed ID

20381363 (在PubMed

]

文摘

一系列天然和合成胡椒碱酰胺进行评估活动对人类TRPV1在HEK293细胞中表达。胡椒碱酰胺的论争的效果主要是依赖于碳链的长度。结构变化的脂肪链的双键和立体化学这些化合物并没有改变他们的力量或有效性,表明增加刚度或平面化的胡椒碱结构不影响活动。开幕式methylenedioxy环或杂环的变化胡椒碱的分子减少或取消活动。此外,活性化合物没有显示功能对立的活动。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
辣椒素	瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员	EC 50 (nM)	2.51	N /一个	N /一个	细节