(11)- pyridinylphenyl类固醇——一种新的mixed-profile孕激素受体激动剂/拮抗剂。

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Rewinkel J, Enthoven M, Golstein我,van der Rijst M, Scholten, van Tilborg M,德韦D,与J, Hamersma H

(11)- pyridinylphenyl类固醇——一种新的mixed-profile孕激素受体激动剂/拮抗剂。

Bioorg医疗化学。2008年3月15,16 (6):2753 - 63。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.01.010。Epub 2008年1月11日。

PubMed ID

18243712 (在PubMed

]

文摘

最近,一个新的类(通常称为SPRMs:选择性孕激素受体调节剂)的孕酮受体配体混合受体激动剂/拮抗剂属性被描述。这种化合物是设想,例如,治疗子宫内膜异位、子宫肌瘤、平滑肌瘤。现有SPRMs包括Asoprisnil 1和醋酸Uliprisnil 2。在我们的手中,然而,这些化合物被证明有一个主要或完全敌对的体外,这可能会让这种类型的化合物的吸引力,例如,避孕药。因此,我们针对一类mixed-profile化合物,将显示一个更平衡受体激动剂/拮抗剂概要文件。小说类11β- [4 - (heteroaryl)苯基]代替孕烷被显示所需的平衡。与已知SPRMs相反,这部小说类的MPP (mixed-profile progestagen)被发现一个真正复杂的活动,包括一个相当大的受体激动剂组件。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Ulipristal	孕激素受体	EC 50 (nM)	> 100	N /一个	N /一个	细节
Ulipristal	孕激素受体	集成电路50 (nM)	0.2	N /一个	N /一个	细节