小说选择性小分子受体激动剂的过氧物酶体proliferator-activated受体δ(ppardelt)合成和生物活性。

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Sznaidman ML, Haffner CD,马宏升公关,Fivush,曹国伟E, Goreham D,塞拉ML, LeGrumelec C,许他,蒙大拿州VG,兰伯特MH,威尔逊TM、奥利弗WR Jr,施特恩巴赫弟弟

小说选择性小分子受体激动剂的过氧物酶体proliferator-activated受体δ(ppardelt)合成和生物活性。

地中海Bioorg化学。2003年5月5日,13(9):1517 - 21所示。

PubMed ID

12699745 (在PubMed

]

文摘

我们报告一个新系列的合成和生物活性的小分子受体激动剂的过氧物酶体Proliferator-Activated受体δ(ppardelt)。确定了几支安打从原来的库包含亲脂性的羧酸。优化这些热门structure-guided设计导致7 k (GW501516)和7 l (GW0742),它显示了一个电子商务(50)对ppardelt 1.1 nM 1000倍人类其他亚型选择性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	1100年	N /一个	N /一个	细节
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	1	N /一个	N /一个	细节
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	集成电路50 (nM)	1	N /一个	N /一个	细节