研究对新的选择性PPARbeta /δ配体的概念。

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Bassene CE、Suzenet F, Hennuyer N, Staels B, Caignard DH, Dacquet C,雷纳德P, Guillaumet G

研究对新的选择性PPARbeta /δ配体的概念。

地中海Bioorg化学。2006年9月1;16 (17):4528 - 32。Epub 2006年6月23日。

PubMed ID

16797985 (在PubMed

]

文摘

为了定义新的PPARbeta /δ配体,SAR研究选择性PPARbeta /δ激活剂l - 165041导致识别的一个重要官能团选择性PPARbeta /δ激活。此外,利用SAR研究在最选择性PPARbeta /δ配体GW501516,新配体的概念很好的亲和力PPARbeta报告/δ。最后,合成和生物评价吡啶类似物显示的有利影响吡啶环PPARbeta /δ亚型选择性。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
{4 - [3 - (4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)丙氧基)苯氧基)乙酸	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	125年	N /一个	N /一个	细节
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	10000年	N /一个	N /一个	细节
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	1	N /一个	N /一个	细节