设计、合成和评价有力,结构新颖的过氧物酶体proliferator-activated受体(PPAR) delta-selective受体激动剂。

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Kasuga J, Nakagome我,青山,Sako K, Ishizawa M, Ogura M, Makishima M, Hirono年代,桥本Y, Miyachi H

设计、合成和评价有力,结构新颖的过氧物酶体proliferator-activated受体(PPAR) delta-selective受体激动剂。

Bioorg医疗化学。2007年8月1;15 (15):5177 - 90。2007年5月13日Epub。

PubMed ID

17532641 (在PubMed

]

文摘

一系列3 - (4-alkoxyphenyl)丙酸衍生物制备过氧物酶体作为候选人proliferator-activated受体(PPAR) delta-selective受体激动剂,基于我们之前发现的人类PPARalpha /δ双重受体激动剂tipp - 401作为先导化合物。结构活性关系的研究中注明的链长度的重要性四工位,烷氧基组和n-butoxy化合物表现出最有力ppardelt transactivation活动和ppardelt选择性最高。代表的(S)对映体化合物表现出极其强大的ppardelt transactivation活动,类似或优于已知的PPARdelta-selective受体激动剂,gw - 501516。代表参与脂质复合调节基因的表达和葡萄糖稳态,并且应该有用不仅作为化学工具研究ppardelt功能,而且作为一个候选药物治疗代谢综合征。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	1.8	N /一个	N /一个	细节