发现,设计和合成的y形的过氧物酶体proliferator-activatedδ受体受体激动剂是有效的抗肥胖药物体内。

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发现,设计和合成的y形的过氧物酶体proliferator-activatedδ受体受体激动剂是有效的抗肥胖药物体内。

欧元J地中海化学。2012年7月,53:190 - 202。doi: 10.1016 / j.ejmech.2012.03.055。Epub 2012年4月6日。

PubMed ID

22534184 (在PubMed

]

文摘

我们已经发现并证明了在体外和体内PPARdelta-selective小说y形的受体激动剂的活性。这些化合物激活hPPARdelta与EC(50)值介于1和523海里。令人惊讶的是,化合物10、11 d, e 11和11 f是最有效的和最选择性hPPARdelta受体激动剂10(4)倍在其他两个亚型选择性,即hPPARalpha hPPARgamma。ppardelt配体10、11 e和11 f显示良好的体内生物利用度和疗效。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	229年	N /一个	N /一个	细节
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	2.5	N /一个	N /一个	细节
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	24	N /一个	N /一个	细节