识别和描述4-chloro-N -(2 -乙基){[5-trifluoromethyl) 2-pyridyl]磺酰}苯甲酰胺(GSK3787),选择性和不可逆转的过氧物酶体proliferator-activatedδ(ppardelt)受体拮抗剂。

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希勒BG, Wiethe RW,阿西娅Billin, JM,斯坦利结核病,瓦格纳CD,徐RX Leesnitzer LM, Merrihew房车,希勒TW,另一幅作品《年轻先生,乌尔里希JC,威尔逊TM

识别和描述4-chloro-N -(2 -乙基){[5-trifluoromethyl) 2-pyridyl]磺酰}苯甲酰胺(GSK3787),选择性和不可逆转的过氧物酶体proliferator-activatedδ(ppardelt)受体拮抗剂。

J地中海化学。2010年2月25日,53 (4):1857 - 61。doi: 10.1021 / jm900464j。

PubMed ID

20128594 (在PubMed

]

文摘

4-Chloro-N -(2 -乙基){[5-trifluoromethyl) 2-pyridyl]磺酰}苯甲酰胺3 (GSK3787)被确认为一个有效的和有选择性的配体对ppardelt具有良好的药代动力学性质。绑定的详细研究使用质谱分析证实共价绑定在ppardelt Cys249绑定的口袋里。引起基因表达研究表明,pyridylsulfone 3 ppardelt的转录活性和抑制基底CPT1a基因转录。化合物3是一个ppardelt拮抗剂与实用工具来阐明ppardelt细胞生物学和药理学。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	集成电路50 (nM)	125.89	N /一个	N /一个	细节