表皮生长因子受体抑制剂不可逆的烷基化物Bmx激酶临床阶段。

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户珥W, Velentza,金正日年代,Flatauer L,江X,瓦伦特D,梅森DE,铃木M,拉森B,张J, Zagorska, Didonato M,纳格尔,Warmuth M,犹豫SP,彼得斯EC,灰色NS

表皮生长因子受体抑制剂不可逆的烷基化物Bmx激酶临床阶段。

地中海Bioorg化学。2008年11月15日,18 (22):5916 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.07.062。Epub 2008年7月18日。

PubMed ID

18667312 (在PubMed

]

文摘

不可逆的她/ erbB抑制剂选择性地抑制她的家人激酶通过瞄准一个独特的半胱氨酸残基位于磷酸腺苷的口袋里。序列比对表明,这种罕见的半胱氨酸也出现在其他10个蛋白激酶5 Tec-family包括所有成员。我们证明Tec-family激酶Bmx被不可逆转的修改在Cys496强有力地抑制表皮生长因子受体抑制剂临床阶段如ci - 1033。这大可能有重要的临床意义。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Canertinib	表皮生长因子受体	集成电路50 (nM)	2.3	N /一个	N /一个	细节