5 ' -N-substituted carboxamidoadenosines为腺苷酸受体受体激动剂。

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德兹瓦特M, Kourounakis Kooijman H, machteld Spek,链接R,冯Frijtag Drabbe Kunzel JK, IJzerman美联社

5 ' -N-substituted carboxamidoadenosines为腺苷酸受体受体激动剂。

J地中海化学。1999年4月22日,42 (8):1384 - 92。

PubMed ID

10212124 (在PubMed

]

文摘

小说以及已知的5 ' -N-substituted carboxamidoadenosines准备通过新航线提供较短的反应时间和良好的收益。结合亲和力测定鼠A1和负责受体和人类A3受体。环腺苷酸生产EC50值测定在CHO细胞表达人类A2B受体。在所有受体亚型相对较小的取代基在carboxamido一半是最优的。选择性的A3受体被发现几个类似物(1 a、1 d, 1 h,和1 k)。在A1受体的化合物,但不是5 ' -N-ethylcarboxamidoadenosine (NECA 1 b),显示小三磷酸鸟苷转变,这可能表明较低的内在活动A1受体。A2B受体,衍生品1 i (k与取代基改性乙相比降低了活动A2B参考兴奋剂NECA (1 b)。Thiocarboxamido衍生品(8 b和8 c)显示相当大的虽然减少了A2B受体的活动。x射线结构化合物8 b进行了测定。由于分子内氢键carboxamido NH和嘌呤N3晶体结构,这种化合物的核糖基syn构象。 However, theoretical calculations support that NECA (1b), and less so 8b, can readily adopt both the syn and the anti conformation, therefore not excluding the proposed anti mode of binding to the receptor.

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Piclidenoson	腺苷受体A3	Ki (nM)	1.2	N /一个	N /一个	细节