2-Pyrazolyl-N(6)代替腺苷衍生品高亲和力和选择性腺苷酸(3)受体受体激动剂。

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吴Elzein E, Palle V, Y, Maa T,曾庆红D, Zablocki J

2-Pyrazolyl-N(6)代替腺苷衍生品高亲和力和选择性腺苷酸(3)受体受体激动剂。

J地中海化学。2004年9月9日,47 (19):4766 - 73。

PubMed ID

15341491 (在PubMed

]

文摘

我们描述新的高亲和力和选择性的合成(3)腺苷受体((3)大使)受体激动剂。引入一个甲基N(6) -安置的(2)大使选择性2-pyrazolyl-adenosine类似物(图2)带来大幅增加(3)大使绑定的亲和力和选择性。而N (6) -desmethyl类似物3和4是不活跃的(3)大使(K (i) > 10 microM),相应的N(6)甲基类似物5和22展示了不错的亲和力(3)大使(K (i) = 73和97海里,分别)。取代酰胺组5不同heteroaryl组导致类似物具有高亲和性和选择性(3)大使。(2 r, 3 s, 4 r) -tetrahydro-2 -(羟甲基)5 - (6 - (methylamino) 2 - (4 - (pyridin-2-yl) 1 h -pyrazol-1-yl) 9 h-purin-9-yl) furan-3, 4-diol (15 K (i) = 2海里)显示高选择性(3)大使与(1)和(2)-AdoRs(选择性比率分别为1900年和2000年>)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Piclidenoson	腺苷受体A3	Ki (nM)	1.1	N /一个	N /一个	细节