合成和生物评价小说N6 -[4 -(取代)sulfonamidophenylcarbamoyl]腺苷的-uronamides A3腺苷受体受体激动剂。

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Baraldi PG, Fruttarolo F, Tabrizi MA Romagnoli R, Preti D, Bovero,皮内de Las郡主MJ,摩尔人,Varani K,北风

合成和生物评价小说N6 -[4 -(取代)sulfonamidophenylcarbamoyl]腺苷的-uronamides A3腺苷受体受体激动剂。

J地中海化学。2004年10月21日,47 (22):5535 - 40。

PubMed ID

15481989 (在PubMed

]

文摘

一系列新的1-deoxy-1 - [(6 - (4 - (substituted-aminosulfonyl)苯基)氨基)yl carbonylamino-9H-purin-9] -N-ethyl-beta-D-ribofuranuronamides(83 - 102)一直在合成和测试人类A3腺苷受体亚型。在这个工作描述的所有衍生品展示亲和力与这种受体在摩尔范围和良好的选择性和腺苷A1受体亚型,确认p-sulfonamido一部分积极的活动分子的影响。最好的取代基在sulfonamido核被发现小烷基组,如甲基、异丙,乙,或烯丙基化合物(96 - 100),半个而单基取代的氨基导致A3亲和力下降值。与腺苷A1受体亚型选择性增加当sulfonamido中的氨基哌啶等核心由氢化杂环表示,吗啉或吡咯啉。庞大的群体,如金刚烷和烷基链有超过四个碳原子是有害的亲和力和选择性的A3腺苷受体受体激动剂这里描述。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Piclidenoson	腺苷受体A3	Ki (nM)	1.1	N /一个	N /一个	细节