2-n-Butyl-9-methyl-8 - [1, 2, 3] triazol-2-yl-9H-purin-6-ylamine和类似物作为负责腺苷受体拮抗剂。设计、合成和药理特性。

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Minetti P开始莫Carminati P, Castorina M,迪切萨雷·马Di Serio年代,盖洛G, Ghirardi O, Giorgi F, Giorgi L, Piersanti G, Bartoccini F, Tarzia G

2-n-Butyl-9-methyl-8 - [1, 2, 3] triazol-2-yl-9H-purin-6-ylamine和类似物作为负责腺苷受体拮抗剂。设计、合成和药理特性。

J医疗化学2005 11月3;48 (22):6887 - 96。

PubMed ID

16250647 (在PubMed

]

文摘

两种类型的腺苷受体配体的设计,也就是说。9 h-purine和1 h-imidazo [4, 5 c]吡啶,获得选择性(2)拮抗剂,我们报告的合成和约束力的亲和力四腺苷受体亚型(1),(2),(2 b)和(3)。设计的基础上进行了一系列的分子建模的腺苷受体拮抗剂在文献中描述。三个化合物(25罪犯)显示一个有趣的亲和力和选择性(2)亚型。其中之一,即。ST1535 (2-n-butyl-9-methyl-8 - [1, 2, 3] triazol-2-yl-9H-purin-6-ylamine 25 b) (K (i) (2) = 6.6 nM, K(我)一个(1)/ (2)= 12;K(我)一个(2 b) / (2) = 58;K(我)(3)/(2)> 160),被选为体内研究表明诱导剂量增加运动活动,暗示一种(2)拮抗剂的活动。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4 - {2 - [(7-amino-2-furan-2-yl (1、2、4) triazolo (1、5) [1、3、5] triazin-5-yl)氨基)乙基}苯酚	腺苷受体负责	Ki (nM)	0.1	N /一个	N /一个	细节
Piclidenoson	腺苷受体A3	Ki (nM)	0.84	N /一个	N /一个	细节
Piclidenoson	腺苷受体A3	集成电路50 (nM)	1.2	N /一个	N /一个	细节