构效关系的截断D -和骶-thioadenosine衍生品与对象无关A3腺苷受体拮抗剂。

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构效关系的截断D -和骶-thioadenosine衍生品与对象无关A3腺苷受体拮抗剂。

J地中海化学。2008年10月23日,51(20):6609 - 13所示。doi: 10.1021 / jm8008647。Epub 2008年9月24日。

PubMed ID

18811138 (在PubMed

]

文摘

小说D -和骶-thioadenosine衍生品缺乏4的羟甲基合成一部分,从d-mannose和d-gulonic gamma-lactone,分别作为有效和选择性与对象无关3腺苷受体(AR)拮抗剂。小说中4的截断2 h核苷测试,N (6) - (3-chlorobenzyl)导数7 c是最强大的人类3 AR (K = 1.5海里),但N (6) - (3-bromobenzyl)导数7 d显示最优与对象无关绑定关联。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Piclidenoson	腺苷受体A3	Ki (nM)	1	N /一个	N /一个	细节