设计和合成N (6) -substituted-4 -thioadenosine-5 -uronamides作为强有力的和选择性的人类(3)腺苷受体受体激动剂。

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崔WJ,李HW, Kim HO Chinn M,高ZG,帕特尔,雅各布森KA,月亮人力资源,荣格YH,宋LS

设计和合成N (6) -substituted-4 -thioadenosine-5 -uronamides作为强有力的和选择性的人类(3)腺苷受体受体激动剂。

Bioorg医疗化学。2009年12月1;17(23):8003 - 11所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.10.011。Epub 2009年10月12日。

PubMed ID

19879151 (在PubMed

]

文摘

一个bioisosteric原理的基础上,4的IB-MECA -thionucleoside类似物(N (6) - (3-Iodo-benzyl) 9 - (5 ' -methylaminocarbonyl-beta-d-ribofuranosyl)腺嘌呤),这是一个强有力的和选择性(3)腺苷受体(AR)受体激动剂,合成了d-gulonic酸gamma-lactone。4的含硫的模拟(5 h) IB-MECA显示非常高亲和力(K (i) = 0.25海里)在人类(3)基于“增大化现实”技术和更强大的比IB-MECA (K (i) = 1.4海里)。笨重的取代基在5 ' -uronamide位置,如环己基2-methylbenzyl,在本系列2 h核苷衍生物容忍(3)基于“增大化现实”技术的结合,虽然小烷基类似物更有力。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Piclidenoson	腺苷受体A3	Ki (nM)	1	N /一个	N /一个	细节
Piclidenoson	腺苷受体A3	Ki (nM)	1.4	N /一个	N /一个	细节