口服活性非肽抗利尿激素V(2)受体激动剂的特性。2-[1-(2-氯-4-吡咯烷-1-基-苯甲酰)-2,3,4,5-四氢- 1h -1-苯氮平- 5-基]- n-异丙酰胺(5R)-和(5S)-对映异构体的合成及生物学评价。

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近藤K，菅K，田田Y，班多M，筱原T，栗村M，小川H，中村S，平野T，山村Y，木户M，森T，富永M

中华医学化学杂志2002年8月15日;45(17):3805-8。

PubMed ID

12166952 (PubMed视图

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摘要

描述了四氢- 1h -1-苯氮平衍生物5位(R)-和(S)-对映异构体的合成和评价。用x射线晶体学分析确定了(R,R)-异构体(10)的绝对构型。在对两种对映异构体(化合物R-2, S-2)的结合亲和力、cAMP积累和使用Brattleboro大鼠的体内研究进行评估后，R-2显示出比S-2更强的V(2)受体激动剂活性。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
opc - 51803	抗利尿激素V2受体	IC 50 (nM)	330	N/A	N/A	细节