代替5、5 ' -diphenyl-2-thioxoimidazolidin-4-one CB1大麻素受体配体:合成和药理评价。
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Muccioli GG,马丁D, Scriba GK Poppitz W, Poupaert JH,武泰J,兰伯特DM
代替5、5 ' -diphenyl-2-thioxoimidazolidin-4-one CB1大麻素受体配体:合成和药理评价。
J地中海化学。2005年4月7日,48(7):2509 - 17所示。
- PubMed ID
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15801840 (在PubMed]
- 文摘
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一组30代替5、5 ' -diphenyl-2-thioxoimidazolidin-4-one (thiohydantoins)衍生品合成,及其对人类的CB(1)大麻素受体被评估。这些化合物来自先前描述的大麻素配体5、5 ' -diphenylimidazolidine-2, 4-dione(乙内酰脲)。氧,硫的更换会导致增加亲和力而function-i.e。由[(35)],逆agonism-determined GTPgammaS实验仍不受影响。最后,评估可能影响的分子参数的亲和力thiohydantoins,分子静电势以及亲油性的计算是进行代表thiohydantoins和乙内酰脲衍生品。总之,5、5 ' bis (4-iodophenyl) 3-butyl-2-thioxoimidazolidin-4-one(31)和3-allyl-5, 5 ' bis (4-bromophenyl) 2-thioxoimidazolidin-4-one(32)拥有最高的大麻素受体亲和力的CB(1)描述乙内酰脲的日期和thiohydantoins系列相比,在相同的生物测定。