新二环大麻素receptor-1 (CB1-R)拮抗剂。

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Carpino PA,格里菲斯哒,萨迦寺年代,陶氏RL,黑色的SC, Hadcock JR Iredale PA,斯科特,Fichtner MW,玫瑰CR, R, Dibrino J,巴特勒M, Debartolo DB,·达奇尔的距离D,琳D, Lizano JS,奥康纳再保险、金沙马Kelly-Sullivan D,病房公里

新二环大麻素receptor-1 (CB1-R)拮抗剂。

Bioorg地中海化学。2006年2月,16 (3):731 - 6。Epub 2005 11月2。

PubMed ID
16263283 (在PubMed
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一系列构象上限制二环衍生品来源于SR141716准备和评估六氯苯(1)- r拮抗剂和逆受体激动剂。优化的结构活性关系2、6-dihydro-pyrazolo 2 (4 d) pyrimidin-7-one导数与口腔活动导致了两种化合物的识别在啮齿动物喂养模型(2 h和4 a)。更换页组与其他二环2 h组导致失去亲和力。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
利莫那班 大麻素受体1 Ki (nM) 1 N /一个 N /一个 细节
利莫那班 大麻素受体1 Ki (nM) 2.1 N /一个 N /一个 细节