哌嗪类似物的设计、合成和生物评价CB1大麻素受体配体。
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李歌KS, SH、春HJ金司法院,荣格我,安K,金苏,金正日J,李J
哌嗪类似物的设计、合成和生物评价CB1大麻素受体配体。
Bioorg医疗化学。2008年4月1;16 (7):4035 - 51。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.01.023。2008年1月19日Epub。
- PubMed ID
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18243711 (在PubMed]
- 文摘
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CB1受体拮抗剂后SR141716以前曾有报道称,(利莫那班)调节食物摄入量,CB1对抗已被视为新的治疗目标治疗肥胖。几个系列的尿素,氨基甲酸酯、酰胺磺酰胺和oxalamide衍生品基于1-benzhydrylpiperazine脚手架被合成和测试CB1受体亲和力。SAR研究优化CB1亲和力了强有力的尿素衍生物。后额外的SAR研究优化取代基二苯基环,2-chlorophenyl和4-chlorophenyl原来是最强有力的脚手架。CB2绑定关联分析以及功能分析也对这些化合物。在此我们希望介绍几个小说CB1拮抗剂IC(50)值小于100纳米的CB1受体结合。