新型CB1受体拮抗剂1,5-二芳基吡唑衍生物的合理设计、合成及生物学评价，结构上与利莫那班相关。
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梅诺兹G，福萨P，西西罗E，斯帕拉罗萨A，兰妮丝A，莫斯蒂L
新型CB1受体拮抗剂1,5-二芳基吡唑衍生物的合理设计、合成及生物学评价，结构上与利莫那班相关。
欧洲医学化学杂志，2008年12月;43(12):2627-38。doi: 10.1016 / j.ejmech.2008.01.043。Epub 2008年2月8日。
- PubMed ID
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18342403 (PubMed视图］
- 摘要
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在大麻素1型(CB(1))受体拮抗剂中，那些围绕利莫那班的1,5-二酰基吡唑支架开发的拮抗剂(Acomplia)研究最广泛。近年来，关于这一主题的SAR和QSAR报道已大量发表，主要集中在N1和C5芳基官能团的取代和取向以及3-羧胺位置的取代基。在这种情况下，我们的研究目的是设计并合成一组与利莫那班严格相关的1-(2,4-二氯苯基)-5-芳基吡唑，但肼/酰胺基团从吡唑支架的第3位转移到第4位。体外评价了合成的化合物对人CB(1)和CB(2)(大麻素2型)受体的亲和力。在设计阶段和生物分析之后进行的计算研究有助于根据拮抗剂和人CB(1)受体之间的特定分子相互作用来合理化所获得的结果。