JHU75528的对应物,宠物配体脑成像的大麻素受体(CB1):发展与优化的亲油性和亲和力的配体。

文章的细节

引用

风扇H, Kotsikorou E,霍夫曼AF, Ravert HT,霍尔特D,赫斯特DP, Lupica CR,雷焦PH值,Dannals射频、园艺AG)

JHU75528的对应物,宠物配体脑成像的大麻素受体(CB1):发展与优化的亲油性和亲和力的配体。

欧元J地中海化学。2009年2月,44 (2):593 - 608。doi: 10.1016 / j.ejmech.2008.03.040。Epub 2008年4月18日。

PubMed ID
18511157 (在PubMed
]
文摘

含氰基的模拟脑利莫那班与高亲和力的大麻素受体(CB1)和优化的亲油性被合成为潜在的正电子发射断层扫描(PET)配体。最好的系列的配体是最优目标对未来放射性标记与宠物同位素和体内评价放射性配体和增强属性的宠物成像CB1受体在人类主题。细胞外的电生理记录在啮齿动物的大脑切片证实JHU75528, 4、铅化合物的新系列,功能CB拮抗剂属性符合其结构与利莫那班的关系。分子建模分析发现一个重要的角色的绑定与CB1含氰基的集团的绑定的口袋里。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
利莫那班 大麻素受体1 Ki (nM) 40 N /一个 N /一个 细节