小说中位阻大麻素CB1受体配体。
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Urbani P,卡西欧毫克,Ramunno Bisogno T, Saturnino C, Di Marzo V
小说中位阻大麻素CB1受体配体。
Bioorg医疗化学。2008年8月1;16 (15):7510 - 5。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.06.001。Epub 2008年6月7日。
- PubMed ID
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18579386 (在PubMed]
- 文摘
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在目前的研究中,11个小说N - (3 3-diphenyl) propyl-2 2-diphenylacetamide衍生品(4模拟和9 g)和六个triphenylacetamides (10 a - c和11 a - c)是合成大麻素CB和测试作为配体(1)和CB(2)受体。所有化合物表现出亲和力CB(1)和CB(2)受体。四个化合物(4 b 9 9 b, 11 a)显示CB(1)选择性与CB(2)受体,尽管只有N - (3 3-diphenyl) propyl-2 2-diphenylacetamide (4 b)可以被视为一个强大的CB(1)配体(K (i) = 58海里)。是140倍选择性/ CB(2)受体(K (i) = 7800海里)和行为作为一个反向激动剂通过刺激forskolin-induced阵营形成老鼠N18TG2神经母细胞瘤细胞。这种化合物是四苯基CB的小说类的第一(1)配体,鉴于其容易合成和高亲和力CB(1)受体和尽管sterical障碍,将有用的设计新的这个治疗可利用的受体阻断剂类型。