合成和评价dibenzothiazepines:小说类的选择性逆cannabinoid-1受体受体激动剂。
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佩特森H,布劳,Ek F,詹森J,奥特森路,Fejzic,马约,▽Tredici AL,制革匠EA Gardell LR, Tabatabaei,克雷格•D麦克法兰K,奥特TR,稍F, Burstein ES,奥尔森R
合成和评价dibenzothiazepines:小说类的选择性逆cannabinoid-1受体受体激动剂。
J地中海化学。2009年4月9日,52 (7):1975 - 82。doi: 10.1021 / jm801534c。
- PubMed ID
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19338356 (在PubMed]
- 文摘
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小说类的逆CB1受体激动剂被发现。有效地建立结构活性关系(SARs),新的合成方法的并行合成。这些化合物在哺乳动物细胞功能测定和评估放射性配体结合试验中表达重组人类大麻素受体(CB1和CB2)。一般来说,所有的化合物表现出高绑定选择性CB1和CB2和普通SAR显示铅化合物11 - (4-chlorophenyl)指[b, f] [1,4] thiazepine-8-carboxylic酸butylamide (12 e)显示良好的体内药效学模型与CB1受体相关活动的活动。12 e的溶解度低,阻碍了发展解决了导致一个潜在的临床前候选11 - (3-chloro-4-fluorophenyl)指[b, f] [1,4] thiazepine-8-carboxylic酸butylamide (12 h)。