发现2 - (2-chlorophenyl) 3 - (4-chlorophenyl) 7 - 6 (2, 2-difluoropropyl), 7-dihydro-2H-pyraz卡[3、4 f] [1,4] oxazepin-8(5小时)——(pf - 514273),一本小说,二环lactam-based cannabinoid-1受体拮抗剂治疗肥胖。
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陶氏RL, Carpino PA, Hadcock JR,黑色的SC, Iredale PA, DaSilva-Jardine P,施耐德SR, Paight,格里菲斯哒,斯科特,奥康纳再保险,Nduaka CI
发现2 - (2-chlorophenyl) 3 - (4-chlorophenyl) 7 - 6 (2, 2-difluoropropyl), 7-dihydro-2H-pyraz卡[3、4 f] [1,4] oxazepin-8(5小时)——(pf - 514273),一本小说,二环lactam-based cannabinoid-1受体拮抗剂治疗肥胖。
J医学杂志。2009年5月14日,52 (9):2652 - 5。doi: 10.1021 / jm900255t。
- PubMed ID
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19351113 (在PubMed]
- 文摘
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我们报告的设计、合成及构效关系的小说二环lactam-based大麻素1型受体拮抗剂(CB (1))。这些系列的成员是强有力的,选择性拮抗剂在体外/体内功效CB(1)对抗模型,表现出强劲的口腔活动在动物模型中食物的摄入。这些努力导致19 d的鉴定,已经先进的体重管理人类的临床试验。