合成、大麻素受体亲和力、分子建模研究和体内药理评价新1-aryl-5 - (1 h-pyrrol-1-yl) 1 h-pyrazole-3-carboxamides取代。2。影响3-carboxamide取代基的亲和力和选择性。
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Silvestri R, Ligresti A La Regina G Piscitelli F•加蒂V, Brizzi, Pasquini年代,Lavecchia, Allara M, Fantini N, Carai妈,他E,科伦坡G, Di Marzo V,弹奏F
合成、大麻素受体亲和力、分子建模研究和体内药理评价新1-aryl-5 - (1 h-pyrrol-1-yl) 1 h-pyrazole-3-carboxamides取代。2。影响3-carboxamide取代基的亲和力和选择性。
Bioorg医疗化学。2009年8月1;17 (15):5549 - 64。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.06.027。Epub 2009年6月21日。
- PubMed ID
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19595596 (在PubMed]
- 文摘
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新的替换1-aryl-5 - (1 h-pyrrol-1-yl) 1 h-pyrazole-3-carboxamides被取代合成2,4-dichlorobenzyl和环己基根3-carboxamide氮之前报道的CB(1)受体拮抗剂/逆受体激动剂4和5。一些配体显示强大的六氯苯(1)受体的亲和力,与K (i)浓度与参考化合物1、4和5,展出CB(1)选择性与1和2。对接和分子动力学(MD)模拟实验解释了强有力的六氯苯(1)化合物的亲和力31和37。根据我们先前的研究,31岁和37形成H-bond K3.28(192),占高亲和力受体活性和反兴奋剂的活动。抑制食物摄取的发现急性政府老鼠后,支持CB的概念(1)选择性化合物4和52作为拮抗剂/逆受体激动剂。