Bioisosteric取代酰肼cannabinoid-1受体拮抗剂SR141716A的药效团。第一部分:有效的口服1 4-disubstituted咪唑类。

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陶氏RL Hadcock JR,斯科特,施耐德SR, Paight, Iredale PA, Carpino PA,格里菲斯哒,哈蒙德M, Dasilva-Jardine P

Bioisosteric取代酰肼cannabinoid-1受体拮抗剂SR141716A的药效团。第一部分:有效的口服1 4-disubstituted咪唑类。

地中海Bioorg化学。2009年9月15日,19 (18):5351 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.07.130。Epub 2009年8月6日。

PubMed ID
19683918 (在PubMed
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文摘

一系列新的CB(1)受体拮抗剂合并一个imidazole-based等排的取代酰肼利莫那班(SR141716)披露的一部分。这个咪唑系列的成员拥有强大/选择绑定的rCB(1)受体和展览的六氯苯(1)功能活动。异丙基模拟9四分体分析演示活动,口服食物摄入量模型。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
利莫那班 大麻素受体1 Ki (nM) 1.6 N /一个 N /一个 细节