新型硫代酰胺衍生物作为中性CB1受体拮抗剂。
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博斯特罗姆J,奥尔森RI, Tholander J, Greasley PJ, Ryberg E, Nordberg H, Hjorth年代,程L
新型硫代酰胺衍生物作为中性CB1受体拮抗剂。
20 Bioorg地中海化学。2010年1月15;(2):479 - 82。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.11.125。Epub 2009年11月27日。
- PubMed ID
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20005704 (在PubMed]
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小说类cannabinoid-1 (CB1)受体拮抗剂治疗肥胖。甲酰胺链接器在一组5中,6-diaryl-pyrazine-2-amide衍生品转化为相应的硫代酰胺,通过一锅法合成。硫代酰胺的结构系列不仅显示保留CB1效力(低于10海里),但也显示出改进的溶解度。此外,中性拮抗剂2 c显著降低体重在食堂饮食肥胖老鼠。