4-cyanomethyl-pyrazole-3-carboxamides转化为CB1拮抗剂与降低倾向通过血脑屏障。
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Receveur JM,穆雷Linget JM, Norregaard PK,库珀M, Bjurling E,尼尔森PA, Hogberg T
4-cyanomethyl-pyrazole-3-carboxamides转化为CB1拮抗剂与降低倾向通过血脑屏障。
20 Bioorg地中海化学。2010年1月15;(2):453 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.12.003。Epub 2009年12月4。
- PubMed ID
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20015647 (在PubMed]
- 文摘
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一系列酰胺、脒和amidoximes已经从相应的腈化合物,提供强大的对手和逆对CB1受体受体激动剂与低很多lipophiliciy,更高的极地表面面积和改善等离子体/大脑比率相比集中利莫那班。广泛调查ADME和体内药理属性导致酰胺系列的选择,特别是4 - (4-fluorophenyl) piperidin-4-ol D4导数。明显改善外围轮廓在利莫那班看到的,尽管一些中央的贡献影响明显的减肥肥胖老鼠的可能性不能排除。