4-cyanomethyl-pyrazole-3-carboxamides转化为CB1拮抗剂与降低倾向通过血脑屏障。

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Receveur JM,穆雷Linget JM, Norregaard PK,库珀M, Bjurling E,尼尔森PA, Hogberg T

4-cyanomethyl-pyrazole-3-carboxamides转化为CB1拮抗剂与降低倾向通过血脑屏障。

20 Bioorg地中海化学。2010年1月15;(2):453 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.12.003。Epub 2009年12月4。

PubMed ID
20015647 (在PubMed
]
文摘

一系列酰胺、脒和amidoximes已经从相应的腈化合物,提供强大的对手和逆对CB1受体受体激动剂与低很多lipophiliciy,更高的极地表面面积和改善等离子体/大脑比率相比集中利莫那班。广泛调查ADME和体内药理属性导致酰胺系列的选择,特别是4 - (4-fluorophenyl) piperidin-4-ol D4导数。明显改善外围轮廓在利莫那班看到的,尽管一些中央的贡献影响明显的减肥肥胖老鼠的可能性不能排除。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
利莫那班 大麻素受体1 集成电路50 (nM) 4.5 N /一个 N /一个 细节
利莫那班 大麻素受体1 集成电路50 (nM) 2.9 N /一个 N /一个 细节
利莫那班 大麻素受体1 集成电路50 (nM) 5.1 N /一个 N /一个 细节