发现benzhydrylpiperazine衍生品作为逆CB1受体受体激动剂通过特权基于结构的方法。
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王濛T, J,彭H,方G,李米,熊B,谢X, Y,王X,沈J
发现benzhydrylpiperazine衍生品作为逆CB1受体受体激动剂通过特权基于结构的方法。
45欧元J地中海化学。2010年3月;(3):1133 - 9。doi: 10.1016 / j.ejmech.2009.12.018。Epub 2009年12月16日。
- PubMed ID
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20047779 (在PubMed]
- 文摘
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本研究描述了通过特权基于结构的方法识别benzhydrylpiperazine的一部分作为一个潜在的支架开发了新型CB(1)受体调节器。高效结构优化的初始四个化合物导致了一系列高质量的领导,由化合物6 c表示。化合物6 c是一个高度有效的和选择性CB(1)受体反兴奋剂能减少Sprague-Dawley食源性肥胖大鼠的体重。特权的制备基于结构的库,达到领导的发展,铅的结构活性关系系列和体外和体内的活性化合物6 c进行了讨论。