探索的大麻素CB1 / CB2受体亚型选择性限制1,2-diarylimidazole-4-carboxamides通过微调5-substitution模式。
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兰格JH, van der中子弹,Borst AJ, Yildirim M, van stuivenburg HH, van Vliet BJ,克鲁斯CG
探索的大麻素CB1 / CB2受体亚型选择性限制1,2-diarylimidazole-4-carboxamides通过微调5-substitution模式。
地中海Bioorg化学。2010年5月1日,20 (9):2770 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.03.068。Epub 2010年3月19日。
- PubMed ID
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20363132 (在PubMed]
- 文摘
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大麻素CB (1) / CB 1(2)受体亚型选择性,2-diarylimidazole-4-carboxamide系列是得益于微调其5-substitution模式。11 5-methylsulfonyl集团的存在导致了大于大约840倍CB (1) / CB(2)亚型选择性。发现化合物10、18和19比利莫那班(1)更活跃在CB(1)介导的啮齿动物口服后低血压模型。我们的研究结果显示大脑接触有限的22基板11日12和21。