合成和生物评价的新N-alkyl 1-aryl-5 - (1 h-pyrrol-1-yl) 1 h-pyrazole-3-carboxamides大麻素受体配体。
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Silvestri R, Ligresti A La Regina G Piscitelli F•加蒂V, Lavecchia, Brizzi, Pasquini年代,Allara M, Fantini N, Carai MA Bigogno C, Rozio MG, Sinisi R,诺维利诺E,科伦坡G, Di Marzo V, Dondio G,弹奏F
合成和生物评价的新N-alkyl 1-aryl-5 - (1 h-pyrrol-1-yl) 1 h-pyrazole-3-carboxamides大麻素受体配体。
45欧元J地中海化学。2010年12月,(12):5878 - 86。doi: 10.1016 / j.ejmech.2010.09.053。Epub 2010年10月1日。
- PubMed ID
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20943290 (在PubMed]
- 文摘
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一系列N-alkyl 1-aryl-5 - (1 h-pyrrol-1-yl) 1 h-pyrazole-3-carboxamides被合成为新的人类hCB1重组受体的配体。n-Alkyl酰胺拿出不同的非典型肺炎支小组。未被取代的吡咯衍生物的tert-alkyl链轴承3-carboxamide氮显示hCB1受体的亲和力大于相应的无支链的化合物。特别是,叔丁基集团作为一个连锁终端一半强烈提高hCB1受体亲和力(化合物24:Ki = 45.6 nM;29:Ki = 37.5海里)。急性管理化合物12或29导致一个特定的,老鼠体内剂量依赖性减少食物摄入量。这样的结果提供了一种有用的新CB1配体的设计依据。