药代动力学优化的小说indole-2-carboxamide大麻素CB1拮抗剂。

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考利点,贝克J,布坎南KI,凯雷,克拉克JK,克拉克森TR, Deehan M,爱德华兹D, Kiyoi Y,马丁•我Osbourn D,沃克G,病房N, Wishart G

药代动力学优化的小说indole-2-carboxamide大麻素CB1拮抗剂。

Bioorg地中海化学。2011年4月1;(7):2034 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.02.019。Epub 2011年2月19日。

PubMed ID
21334892 (在PubMed
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文摘

小说的基于药代动力学优化一系列indole-2-carboxamide大麻素CB(1)受体的拮抗剂披露。化合物24被发现是一个高度有效的和有选择性的大麻素CB(1)拮抗剂具有高预测人类的口服生物利用度。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
利莫那班 大麻素受体1 集成电路50 (nM) 11.22 N /一个 N /一个 细节
利莫那班 大麻素受体1 Ki (nM) 0.933 N /一个 N /一个 细节