调查4-quinolone-3-carboxylic酸的主题。4所示。识别新的强有力的和有选择性的配体的大麻素2型受体与多样化的替代模式和antihyperalgesic小鼠的影响。
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Pasquini年代,De罗莎M, Pedani V, Mugnaini C, Guida F, sidney L, De Chiaro M, Maione年代,Dragoni年代,Frosini M, Ligresti, Di Marzo V,弹奏F
调查4-quinolone-3-carboxylic酸的主题。4所示。识别新的强有力的和有选择性的配体的大麻素2型受体与多样化的替代模式和antihyperalgesic小鼠的影响。
J地中海化学。2011年8月11日,54(15):5444 - 53年。doi: 10.1021 / jm200476p。Epub 2011年7月6日。
- PubMed ID
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21702498 (在PubMed]
- 文摘
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实验证据表明选择性CB2受体调节剂可能提供antihyperalgesic代理人缺乏精神的影响。利用先前发现的结构活性/一类4-quinolone-3-carboxamides选择性的关系,进一步探索杂环支架的结构修改,导致的发现8-methoxy 4阶导数具有最高的亲和力和选择性报道CB2配体。化合物,评价体内在福尔马林测试中,表现为反向激动剂的剂量减少6毫克/公斤的第二阶段formalin-induced nocifensive响应在老鼠身上。