吲哚-3-基乙酰酰胺、吲哚-3-酰氧乙酰酰胺和吲哚-3-基羧酰胺的设计、合成和药理特性:强效和选择性的CB2大麻素受体逆激动剂。
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Pasquini S, Mugnaini C, Ligresti A, Tafi A, Brogi S, Falciani C, Pedani V, Pesco N, Guida F, Luongo L, Varani K, Borea PA, Maione S, Di Marzo V, Corelli F
吲哚-3-基乙酰酰胺、吲哚-3-酰氧乙酰酰胺和吲哚-3-基羧酰胺的设计、合成和药理特性:强效和选择性的CB2大麻素受体逆激动剂。
中华医学化学杂志2012 6月14日;55(11):5391-402。doi: 10.1021 / jm3003334。Epub 2012 5月16日。
- PubMed ID
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22548457 (PubMed视图］
- 摘要
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在我们寻找新的必威国际app大麻素受体调节剂的过程中，我们在此描述了三组分别以乙酰胺、草酰酰胺或羧酰胺链为特征的吲哚基配体的设计和合成。大多数化合物对CB2受体的亲和力在纳摩尔范围内，K(i)值跨越3个数量级(377-0.37 nM)，对CB1受体具有中等或良好的选择性。它们作为逆激动剂的体外功能活性在小鼠急性外周和炎症性疼痛的福尔马林试验中得到证实，其中化合物10a和11e被证明能够逆转CB2选择性激动剂COR167的作用。