7-Alkyl-3-benzylcoumarins:多功能支架的发展有效的选择性大麻素受体受体激动剂和拮抗剂。
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海因茨Rempel V,中场N, S, Karcz T, Meliciani我Nieger M,文策尔W, Brase年代,穆勒CE
7-Alkyl-3-benzylcoumarins:多功能支架的发展有效的选择性大麻素受体受体激动剂和拮抗剂。
J地中海化学。2012年9月27日,55 (18):7967 - 77。Epub 2012年9月11日。
- PubMed ID
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22916707 (在PubMed]
- 文摘
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一系列7-alkyl-3-benzylcoumarins设计、合成和大麻素CB(1)和CB测试(2)受体放射性配体结合和营地积累的研究。7-Alkyl-3-benzylcoumarins发现构成多功能脚手架获得强有力的CB受体配体与高效能CB(1)或CB(2)和一个广泛的功效。复合属性是通过微调的小修改替换模式。最有效的本系列的化合物包括5-methoxy-3——(2-methylbenzyl) 7-pentyl-2h-chromen-2-one(19,公安局- sb - 1201),选择性CB(1)拮抗剂(K (i) CB(1) 0.022妈妈),5-methoxy-3——(2-methoxybenzyl) 7-pentyl-2h-chromen-2-one(21,公安局- sb - 1202),双CB (1) / CB(2)受体激动剂(CB (1) 0.032 K (i)妈妈,EC(50) 0.056妈妈;CB (2) 0.049 K (i)妈妈,EC(50) 0.014妈妈),5-hydroxy-3 - (2-hydroxybenzyl) 7 (2-methyloct-2-yl) 2 h-chromen-2-one (25 b,公安局- sb - 1203),双CB (1) CB / CB(2)配体块(1)但激活CB(2)受体(CB (1) K (i) 0.244妈妈;CB (2) 0.210 K (i)妈妈,EC(50) 0.054妈妈),和7 - (1-butylcyclopentyl) 5-hydroxy-3 (2-hydroxybenzyl) 2 h-chromen-2-one (27 b,公安局- sb - 1204),选择性CB(2)受体激动剂(CB (1) K (i) 1.59妈妈;CB (2) 0.068 K (i)妈妈,EC(50) 0.048妈妈)。