调查4-quinolone-3-carboxylic酸的主题。6。合成和药理评价7-substituted quinolone-3-carboxamide衍生品作为大麻素受体的高亲和力配体。
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Pasquini年代,De罗莎M, Ligresti Mugnaini C, Brizzi, Caradonna NP,卡西欧MG Bolognini D, Pertwee RG, Di Marzo V,弹奏F
调查4-quinolone-3-carboxylic酸的主题。6。合成和药理评价7-substituted quinolone-3-carboxamide衍生品作为大麻素受体的高亲和力配体。
J医疗化学2012欧元12月;58:30-43。doi: 10.1016 / j.ejmech.2012.09.035。Epub 2012年10月3。
- PubMed ID
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23085772 (在PubMed]
- 文摘
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在我们研究构效关系的4-quinolone-3-carboxamides大麻素配体,一系列新的化合物以氟或7-position phenylthio集团和不同取代基在N1和甲酰胺氮合成和评估他们的绑定能力大麻素1 (CB1)和2型(CB2受体)。大部分的化合物显示为一个或两个大麻素受体亲和力摩尔浓度,与K (i) (CB1)和K (i) (CB2)值从2.45 > 10000海里,从0.09到957海里,分别。(N) - 3 4-dichlorobenzyl酰胺衍生品27和40显示相对较低的亲和力,但对CB1受体高选择性。化合物4和40岁的CB2和CB1配体,分别表现为局部的受体激动剂(35)S GTPgammaS化验。他们表现出非常低的渗透率(MDCK-MDR1)细胞和可能,因此,代表可能导致结构进一步优化搜索大麻素配体无法穿过血脑屏障。必威国际app