发现2 - (4 - ((1 h - 2 4-triazol-1-yl)甲基)- 5 - (4-bromophenyl) 1 - (2-chlorophenyl) 1 h-pyra zol-3-yl) 5-tert-butyl-1, 3, 4-thiadiazole (GCC2680)作为一种有效的选择性和口头有效cannabinoid-1受体拮抗剂。

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李J, Seo HJ,李SH,金正日J,荣格我,李SH,歌曲KS,李J,康SY,金正日MJ,金女士,儿子EJ,李米,韩寒港元

发现2 - (4 - ((1 h - 2 4-triazol-1-yl)甲基)- 5 - (4-bromophenyl) 1 - (2-chlorophenyl) 1 h-pyra zol-3-yl) 5-tert-butyl-1, 3, 4-thiadiazole (GCC2680)作为一种有效的选择性和口头有效cannabinoid-1受体拮抗剂。

Bioorg医疗化学。2010年9月1;18 (17):6377 - 88。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.07.013。Epub 2010年7月30日。

PubMed ID

20673729 (在PubMed

]

文摘

结构活性关系的研究在一系列diarylpyrazolyl thiadiazoles cannabinoid-1识别受体拮抗剂与优秀的能力和选择性。基于其特殊的体内功效在动物模型和其良好的药代动力学和毒理学资料,2 - (4 - ((1 h - 2 4-triazol-1-yl)甲基)- 5 - (4-bromophenyl) 1 - (2-chlorophenyl) 1 h-pyra zol-3-yl) 5-tert-butyl-1, 3, 4-thiadiazole (GCC2680)被选为临床前候选的治疗肥胖。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
利莫那班	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	> 20	N /一个	N /一个	细节