探索新的恶性疟原虫嘌呤核苷磷酸化酶的抑制剂。

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崔H, Ruda GF, Carrero-Lerida J, Ruiz-Perez LM,吉尔伯特IH Gonzalez-Pacanowska D

探索新的恶性疟原虫嘌呤核苷磷酸化酶的抑制剂。

45欧元J地中海化学。2010年11月;(11):5140 - 9。doi: 10.1016 / j.ejmech.2010.08.026。Epub 2010年8月14日。

PubMed ID

20817362 (在PubMed

]

文摘

恶性疟原虫嘌呤核苷磷酸化酶(PfPNP)嘌呤打捞的核心作用和酶的抑制剂已被证明有antiplasmodial活动。酶优先使用肌苷作为衬底(K (m) = 5妈妈,K(猫)/ K (m) = 7.4 x10(4)(1)(1)),但也可以使用尿苷,虽然不那么有效(K (m) = 85妈妈,K (cat) / K (m) = 306 (1) (1))。为了确定新的PfPNP抑制剂,两个系列化合物的准备。系列1是基于已知人类尿苷磷酸化酶抑制剂同时系列2的尿嘧啶等价物purine-based PNP型过渡态抑制剂。这两个系列的化合物抑制的化验PfPNP活动和恶性疟原虫的生长。过渡态类似物被发现温和PfPNP抑制剂(最有效的化合物,K (i) = 6妈妈)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Forodesine	嘌呤核苷磷酸化酶	Kd (nM)	0.056	N /一个	N /一个	细节