Meridianins,一个新的家庭的蛋白激酶抑制剂孤立海鞘类Aplidium meridianum。

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Gompel M, Leost M,德科尔Joffe EB, Puricelli L,佛朗哥LH,巴勒莫J,梅耶尔L

Meridianins,一个新的家庭的蛋白激酶抑制剂孤立海鞘类Aplidium meridianum。

地中海Bioorg化学列托人。2004年4月5日,14 (7):1703 - 7。

PubMed ID

15026054 (在PubMed

]

文摘

Meridianins是溴化3 -吲哚(2-aminopyrimidine)纯化从Aplidium meridianum,南大西洋的海鞘类(南乔治亚群岛)。我们在这里证明meridianins抑制细胞周期蛋白依赖性激酶等各种蛋白激酶,糖原合成酶激酶3,循环nucleotide-dependent激酶和酪蛋白激酶1。Meridianins防止细胞增殖和诱导细胞凋亡,展示他们的能力进入细胞,干扰激酶活性的重要的细胞分裂和细胞死亡。这些结果表明,meridianins构成一个有前途的支架更有效和选择性蛋白激酶抑制剂设计。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Seliciclib	细胞周期蛋白依赖性激酶1	集成电路50 (nM)	450年	7.2	30.	细节