优化的小分子受体激动剂促血小板生成素(Tpo)受体源自一个苯并[a]咔唑脚手架。

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陆Marsilje TH,高山PB, W, Mutnick D, Michellys PY, Y, Karanewsky DS, Chow D, Gerken,老挝J,金正日MJ,塞德尔嗯,田党卫军

优化的小分子受体激动剂促血小板生成素(Tpo)受体源自一个苯并[a]咔唑脚手架。

Bioorg地中海化学。2008年10月1日,18 (19):5259 - 62。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.08.077。Epub 2008年8月26日。

PubMed ID

18783949 (在PubMed

]

文摘

小说的主要优化系列苯并[a] carbazole-based小分子受体激动剂的促血小板生成素(Tpo)受体是报道。的化学不稳定性dihydro-benzo(一)咔唑铅是成功解决设计和评价化合物还演示了改进的力量相比,2。脚手架的成员已确定这充满受体激动剂,证明细胞功能性力量< 50 nM。模拟21演示了相当于人类的功效比Eltrombopag巨核细胞分化(CFU-mega)测定。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Eltrombopag	促血小板生成素受体	EC 50 (nM)	38	N /一个	N /一个	细节