发现dapagliflozin:一种有效的、选择性的肾钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂,用于治疗2型糖尿病。

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孟W, Ellsworth BA, Nirschl AA, McCann PJ, Patel M, Girotra RN, Wu G, Sher PM, Morrison EP, Biller SA, Zahler R, Deshpande PP, Pullockaran A, Hagan DL, Morgan N, Taylor JR, Obermeier MT, Humphreys WG, Khanna A, Discenza L, Robertson JG, Wang A, Han S, Wetterau JR, Janovitz EB, Flint OP, Whaley JM, Washburn WN

发现dapagliflozin:一种有效的、选择性的肾钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂,用于治疗2型糖尿病。

中华医学化学杂志,2008年3月13日;51(5):1145-9。doi: 10.1021 / jm701272q。Epub 2008年2月9日。

PubMed ID
18260618 (PubMed视图
摘要

c -芳香基葡萄糖苷6 (dapagliflozin)被确定为一种有效的选择性hSGLT2抑制剂,可在高血糖链脲佐菌素(STZ)大鼠中以剂量依赖的方式降低高达55%的血糖水平。这些发现,加上有利的ADME资料,促使临床评估达格列净治疗2型糖尿病。

引用本文的药物库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Dapagliflozin 钠/葡萄糖共转运蛋白2 EC 50 (nM) 1.1 7.2 22 细节