SGLT2的c -芳基糖苷抑制剂:包括C-5螺环化在内的糖修饰的探索。

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Robinson RP, Mascitti V, Boustany-Kari CM, Carr CL, Foley PM, Kimoto E, Leininger MT, Lowe A, Klenotic MK, Macdonald JI, Maguire RJ, Masterson VM, Maurer TS, Miao Z, Patel JD, Preville C, Reese MR, She L, Steppan CM, Thuma BA, Zhu T

SGLT2的c -芳基糖苷抑制剂:包括C-5螺环化在内的糖修饰的探索。

生物组织医学化学杂志2010年3月1日;20(5):1569-72。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.01.075。Epub 2010 1月21日。

PubMed ID

20149653 (PubMed视图

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摘要

对c -芳基糖苷钠葡萄糖转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂的糖部分进行了修饰，包括对每个糖苷羟基的系统删除和修饰。基于活性对C-5位置结构变化相当耐受的结果，制备了一系列新型C-5螺旋类似物。其中一些类似物与SGLT2相比表现出低纳摩尔效力，并促进大鼠尿葡萄糖排泄(UGE)。然而，由于次优药代动力学参数(特别是半衰期)，预测的人体剂量不符合进一步发展的标准。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dapagliflozin	钠/葡萄糖共转运蛋白2	IC 50 (nM)	1．4	N/A	N/A	细节