邻二氮杂苯并噻唑的合成类似物作为SGLT2抑制剂。

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康SY、歌曲KS,李J,李SH,李J

邻二氮杂苯并噻唑的合成类似物作为SGLT2抑制剂。

地中海Bioorg化学。2010年8月15日,18 (16):6069 - 79。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.06.076。Epub 2010年6月25日。

PubMed ID

20637636 (在PubMed

]

文摘

与我们预期的改善生物方面SGLT2计划,小说pyridazinyl噻唑基类似物的设计和有效地合成。哒嗪环的安装d-glucopyranose异头碳的立体选择的方式进行。另一方面,一系列噻唑基类似物perbenzyl之间也通过偶联反应合成葡萄糖酸内酯9和2-lithiothiazole。生物活性的化合物,因此准备由体外SGLT2抑制试验进行评估。考虑试验结果,这部小说benzylpyridazinyl benzylthiazolyl类似物,透露在这篇文章中,可以是一个快速参考潜在SGLT2抑制剂用于药物治疗。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dapagliflozin	钠/葡萄糖转运蛋白2	集成电路50 (nM)	0.49	N /一个	N /一个	细节