探索SAR对葡萄糖一部分小说C-aryl葡萄糖苷SGLT2抑制剂。

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公园EJ,香港Y,李JS,李SH,李J

探索SAR对葡萄糖一部分小说C-aryl葡萄糖苷SGLT2抑制剂。

地中海Bioorg化学。2011年1月15日,21 (2):742 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.11.115。Epub 2010年12月3。

PubMed ID

21193308 (在PubMed

]

文摘

为了研究SAR对葡萄糖一部分小说C-aryl葡萄糖苷SGLT2抑制剂包含噻唑主题,一系列的化学修改葡萄糖进行探索的潜在效用作为一个合适的替代葡萄糖本身。化合物的准备,deshydroxy 29 (IC(50) = 7.01海里)展示了最好的体外抑制活性对SGLT2在本系列中最新的。但是,所有的化合物比父分子5 (IC(50) = 1.75海里)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dapagliflozin	钠/葡萄糖转运蛋白2	集成电路50 (nM)	0.49	N /一个	N /一个	细节