发现非葡萄糖苷SGLT2抑制剂。

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引用

李锐,张杰,Greenberg J,李涛,刘杰

发现非葡萄糖苷SGLT2抑制剂。

生物组织医学化学杂志2011年4月15日;21(8):2472-5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.02.056。Epub 2011年2月24日。

PubMed ID
21398124 (PubMed视图
摘要

发现了一系列苯并噻嗪酮和苯并沙嗪酮衍生物作为SGLT2抑制剂。优化后发现了化合物31和32,它们表现出与dapagliflozin相似的效力和更好的SGLT1选择性。这些化合物可能提供新的有前途的支架,不同于基于根素的SGLT2抑制剂。

引用本文的药物库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Dapagliflozin 钠/葡萄糖共转运蛋白2 IC 50 (nM) 4 N/A N/A 细节
Dapagliflozin 钠/葡萄糖共转运蛋白2 IC 50 (nM) 22 N/A N/A 细节